Drugaí Frith-ailse den scoth, Sliocht Iúir – Paclitaxel

Taxus chinensis

Tá Taxus chinensis (Iúr), speiceas crann ársa a fágadh tar éis an oighearshruth Ceathartha, liostaithe mar phlandaí neamhchoitianta agus i mbaol an domhain agus mar na deich speiceas is fearr i mbaol ar domhan. Is speiceas náisiúnta crann cosanta den chéad scoth é agus tugtar an "panda ollmhór plandaí".
Mar sin,
Mar “iontas beo plandaí”, cad iad na héifeachtaí agus na feidhmeanna a bhaineann le húsc iúir?
Iúr, is planda Taxus de Taxaceae é.Tá 11 speiceas iúir ar fud an domhain, a dháiltear go measartha ar réigiúin trópaiceacha den leathsféar thuaidh.Tá 4 speiceas agus 1 chineál sa tSín, is é sin, iúr Síneach, iúr oirthuaisceart, iúr Yunnan , Iúr Theas agus iúr Tibéid, a dháiltear san Oirthuaisceart, sa tSín Theas agus san iardheisceart na Síne.Tá éifeacht leigheasach den scoth ag Paclitaxel a bhaintear as an choirt agus duilleoga iúir ar éagsúlacht ard-ailsí agus tugtar “an líne chosanta deiridh don cóireáil ailse”.
Stair forbartha paclitaxel:
Sa bhliain 1963, d'aonraigh na poitigéirí Meiriceánacha MCWani agus monre E.wall an t-amhábhar paclitaxel ó choirt agus adhmad iúr an Aigéin Chiúin, a fhásann i bhforaoisí iarthar na Stát Aontaithe. Sa turgnamh scagtha Taxus chinensis,Wani agus balla aimsithe go raibh ardghníomhaíocht ag an eastóscadh amh de paclitaxel ar chealla meall luiche in vitro,agus thosaigh sé ag aonrú an chomhpháirt ghníomhach seo. Mar gheall ar an ábhar an-íseal den chomhábhar gníomhach i bplandaí, níor chomhoibrigh siad go dtí 1971 le Andre t.McPhail , ollamh le ceimic in Ollscoil Duke chun struchtúr ceimiceach an chomhábhair ghníomhacha a chinneadh - comhdhúil diterpene teitra-chiorclach, agus thug sé tacsól air.
Cad é paclitaxel?
Is Paclitaxel diterpenoid monaiméir a bhaintear as an choirt de Plandaí Nádúrtha Taxus.It metabolite tánaisteach casta.It é freisin an druga amháin ar a dtugtar a chur chun cinn Polymerization microtubule agus chobhsú microtubules rianaithe microtubules.Isotope léirigh go raibh paclitaxel faoi cheangal ach amháin chun microtubules polaiméirithe agus rinne. ní imoibríonn le dimers tubulin unpolymerized.Tar éis dul i dteagmháil le paclitaxel, beidh cealla a charnadh líon mór de microtubules i cealla.Mar thoradh ar carnadh na microtubules isteach ar fheidhmeanna éagsúla na cealla, go háirithe stopann rannán cille sa chéim miotóis agus bloic rannán cille gnáth.
Feidhm paclitaxel:
1.Anticancer
Is é Paclitaxel an druga céadlíne le haghaidh ailse ubhagáin agus ailse chíche chun cinn. Chuir an riarachán Náisiúnta Ailse tús le trialacha cliniciúla daonna chomh luath le 1983 chun a ghníomhaíocht tocsaineachta agus frithailse a thástáil.
Úsáidtear Paclitaxel go príomha in ailse ubhagáin agus ailse chíche tríd an dara agus an tríú staidéar cliniciúil. Tá éifeacht éigin aige freisin ar ailse scamhóg, ailse cholaireicteach, meileanóma, ailse ceann agus muineál, lymphoma agus meall inchinn.
2.Antitumor
Is é Paclitaxel an chéad rogha de dhrugaí frith-meall in ospidéil ar fud an domhain.Is féidir é a chur le chéile na microtubules trí pholaiméiriú na subunits feadáin fhearsaid a chur chun cinn.Is druga antitumor frith-microtubule é.
3.Cóireáil airtríteas réamatach
Tá sé léirithe ag staidéir go bhfuil tacsól ceadaithe ag FDA le haghaidh airtríteas réamatóideach, agus is ullmhúchán tráthúla é glóthach paclitaxel le haghaidh paclitaxel in airtríteas réamatóideach.


Am postála: Aibreán-21-2022